25th January 2011
|
 |
Ceriwiser
|
|
Join Date: Jun 2010
Posts: 328
Rep Power: 288
|
|
���Bronkodilator: Obat Asma���
Quote:
Bronkodilator
Siklik AMP dan asma bronkial Siklik AMP (cyclic adenosine monophosphate, cAMP) mencegah kontraksi otot polos bronkial, meningkatkan relaksasi otot polos bronkial, dan menghambat pembebasan mediator reaksi alergi.
Zat yang merangsang aktivitas adenilat siklase (agonis 13-2), menghambat aktivitas fosfodiesterase (aminofilin), atau memperkuat efek agonis 13-2 pada sisi reseptor kortikosteroid merupakan obat-obat antiasmatik yang sangat berguna. Sebaliknya, zat yang memblok sisi reseptor 13-adrenergik (obat-obat kolinomimetik) atau sisi reseptor a-adrenergik (prostaglandin F-2a) menyebabkan bronkokonstriksi. Selanjutnya, antagonis reseptor muskarinik kolinergik (ipratropium bormida) adalah bronkodilator yang potensial.
Agonis fi2 adrenergik
Agonis 3, adalah obat bronkodilator pilihan. Agonis P2 ini diindikasikan untuk mencegah dan untuk mengatasi bronkospasme. Saluran napas yang sedang berkonstriksi akan mengalami relaksasi dalam responsnya terhadap peningkatan kadar cAMP akibat aktivasi reseptor 02. Selain itu, juga telah diperlihatkan bahwa agonis 13 2 menstabilkan sel-sel mastosit, mengurangi kelemahan mikrovaskular, meningkatkan bersihan mukosiliar, dan mengurangi pembebasan asetilkolin dari vagus.
Farmakodinamik Bronkodilator
Spasmogen-spasmogen seperti asetilkolin, histamin, dan leukotrien mengaktifkan reseptor yang berikatan melalui protein-G ke fosfolipase C yang menghidrolisis fosfoinositida bifosfat ke bentuk inositol trifosfat dan 1,2-diasil-gliserol. Zat-zat ini berinteraksi dengan tempat ikatan spesifik retikulum sarkoplasmik untuk membebaskan Ca�, yang berikatan ke kalmodulin sehingga mengonversi kinase rantai ringan miosin inaktif ke bentuk aktifnya, yaitu dalam perubahan fosforilat suatu residu serin spesifik pada rantai ringan 20 kDa dari miosin sehingga mengaktifkan miosin ATPase oleh aktin dan memungkinkan untuk pembentukan jembatan silang dan kontraksi.
Agonis-agonis p-adrenergik dengan berbagai tingkat selektivitas f32 sudah tersedia untuk digunakan dalam pengobatan asma. Inhalasi dengan nebulizer atau dengan inhaler dosis terukur (metered-dose inhaler, MDI) merupakan rute pemberian yang lebih baik karena menghasilkan konsentrasi obat lokal yang tinggi dalam saluran napas dan efek-efek samping yang paling kecil. Agonis ,oral bermanfaat pada pasien dengan asma nokturnal. Agonis 13 2 parenteral disediakan untuk serangan asma berat. Meskipun Epinefrin (a/(3,43) dan iso-proterenol (j3O) adalah bronkodilator yang efektif dan poten, namun karena sifatnya yang non-selektif dan efek samping seperti aritmia jantung, pemanfaatannya dalam terapi asma terbatas. Sampai saat ini, epinefrin masih merupakan obat terpilih (drug of choice) untuk pengobatan anafilaksis.
Agonis 13, inhaler ditoleransi dengan baik dan efek samping seperti tremor otot, takikardi, hiperglikemia, dan hipokalemia ja rang terjadi. Penggunaan sediaant oral dan parenteral akan meningkatkan frekuensi dan intensitas efek samping. Takifilnksis dari reseptor-reseptor 13 2 dalam saluran napas merupakan issue yang tidak pasti; tetapi dapat dicegah dengan pemberian bersama terapi steroid.
Daftar Pustaka
Kumpulan Kuliah Farmakologi Oleh Staf Pengajar Departemen Farmakologi FK UNSRI
|
|
